面向国家“双碳”战略，服务于绿色化工、绿色制造的重大需求，王亮教授/李帅帅教授团队始终以服务绿色化工、绿色制造战略为目标，针对自然界中最广泛存在的C(sp3)-H键进行研究，致力于开发绿色、精准、高效的碳氢键官能化方法，并应用于药物及药物中间体的精准合成中。近日，团队在该领域取得重要进展，相关研究结果发表在“化学、催化技术领域”顶级期刊ACS Catalysis（2022, DOI: 10.1021/acscatal.1c04931）（《ACS Catalysis》影响因子: 13.084，是美国化学会的旗舰期刊，被公认为国际化学领域的顶尖杂志之一；主要刊登催化领域高水平的研究成果，属于化学学科Top期刊，中科院1区期刊）。化药学院青年教师胡方芝博士、2020级硕士研究生李鑫瑶和丁占帅为该论文共同第一作者，李帅帅教授为唯一通讯作者，青岛农业大学为唯一通讯单位。李帅帅教授，山东省青年科技托举人才（2018年首批），山东省青创科技创新团队带头人（2019年首批）。自2016年11月加入青岛农业大学以来，主持国家自然科学基金青年基金、国家自然科学基金面上项目、山东省重点研发计划、山东省自然科学基金等11项课题，担任国家自然科学基金委项目评审专家，山东省科技厅项目评审专家，山东省科技特派员。李帅帅教授对自然界中存在最广泛的C-H 键的高效利用开展了一系列工作，目前以第一或通讯作者发表SCI论文35篇，其中中科院Top一区论文17篇，ESI前1%高被引论文3篇；授权发明专利4件，其中技术转让1项；指导国家级大学生创新训练项目2项，青岛农业大学研究生创新训练项目1项，多次获评青岛农业大学优秀学士论文指导教师。

共轭二烯、共轭烯酮、烯丙醇等是有机合成中的重要合成砌块，将这些合成砌块有效的嵌入天然产物及药物结构中，对天然产物修饰、药物改性，进一步开发新型医药、兽药活性分子具有重要意义。[3,4]-稠杂氧化吲哚是许多天然产物及药物的核心结构，该类结构构建相对困难，通常需要几步才可完成。面对上述问题，在结合C(sp3)-H键官能化/去芳香化研究基础上(Green Chem., 2021, 23, 5535–5541。影响因子：10.182，Top一区)，李帅帅教授从反应物的源头设计出发，利用C(sp3)-H键官能化策略，精准、可控的合成了[3,4]-稠杂七元杂环的氧化吲哚烯和[3,4]-稠杂六元杂环的氧化吲哚烯结构，建立了含有四类80个化合物的[3,4]-稠杂氧化吲哚分子库。该类含有多种合成砌块的[3,4]-稠杂氧化吲哚化合物库的高效构建为医药、农药分子及功能材料的开发提供了重要的化合物模型，极大的推动了新型医药、兽药、农药分子的开发进程。

图 1. 含有多种合成砌块的[3,4]-稠杂氧化吲哚化合物的精准合成

图 2. 精准合成的含有天然产物及药物结构的代表性化合物

该研究课题获得国家自然科学基金(21978144, 21776148)，山东省重点研发计划(2018GSF118224, 2019GSF108020, 2019RKB01027)，山东省自然科学基金(ZR2017BB005)，山东省青创团队(2019KJM002)及青岛农业大学高层次人才启动基金和学校中心实验室的大力支持。

李帅帅教授简介链接：

http://hxyyxy.qau.edu.cn/content/shiziduiwumingshi/c4c102f9befe437eb61c3a1fdee35578

原文链接

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c04931 （一区）
 

2021年相关工作链接

1. https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/GC/D1GC00941A#!divCitation （一区）
 

2. https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.0c03863 （一区）
 

3. https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/QO/D0QO01622E （一区）
 

4. https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/qo/d1qo01530c （一区）