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李帅帅教授在农用药物中间体的绿色、发散合成方面取得重要进展

    2023.06.12      作者:李帅帅 来源:化学与药学院          浏览数:0

农药是关系到粮食安全、食品安全、生态安全的重大战略物资,在保障农产品产量和质量、确保粮食安全方面发挥着不可替代的作用。李帅帅教授团队一直致力于农用药物的绿色合成创制以及已有药物的绿色合成工艺改进研究。2022年,李帅帅教授与化学与药学院的骨干教师共同申报并获批了山东省农用药物绿色创制与应用特色实验室,目前特色实验室从农用药物分子设计与新靶标发掘研究、农用药物绿色合成创制与应用研究、农用药物评价与绿色剂型创制研究等方面开展协同工作。

近日,李帅帅教授团队在农用药物中间体四氢喹啉、喹啉酮结构的绿色、发散合成方面取得重要进展,相关研究结果发表在“化学及绿色可持续发展技术领域”顶级期刊Green Chemistry(2023, DOI: 10.1039/d3gc00166k)(IF为11.034,中科院1区Top期刊),学院胡方芝副教授为该论文第一作者,李帅帅教授为唯一通讯作者,我校为第一通讯单位。该方法以水为溶剂,以价格低廉、来源广泛的4-羟基香豆素、麦氏酸等为原料,通过自主开发的负氢迁移/脱烷基化/环化等反应过程,高效合成了含四氢喹啉结构的氨基酸衍生物及多种类型的喹啉酮化合物,为相关农用药物合成提供了绿色高效的方法,具有极高的应用价值。
 

图 1. 合成的四氢喹啉、喹啉酮类化合物
 

图 2. 部分含四氢喹啉结构的氨基酸衍生物
 

图 3. 部分喹啉酮衍生物

    该研究课题获得国家自然科学基金(22208184,21978144),山东省青创团队(2019KJM002)及青岛农业大学高层次人才启动基金和学校中心实验室的大力支持。李帅帅教授,山东省农用药物绿色创制与应用特色实验室主任,山东省青年科技托举人才,自2016年11月加入青岛农业大学以来,主持国家自然科学基金青年基金、国家自然科学基金面上项目、山东省重点研发计划、山东省自然科学基金等11项课题。对自然界中存在最广泛的C-H 键的高效利用与转化开展了一系列工作,目前以第一或通讯作者发表SCI论文43篇,其中中科院Top一区论文23篇,ESI前1%高被引论文3篇。

原文链接:

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/gc/d3gc00166k